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易瑞沙、阿法替尼、AZD9291分别是什么?

日期:2017-03-21 10:43:29
作者:华印医疗
阅读量:
<a href='http://yrs.huayinyiliao.com/' target='_blank'><u>易瑞沙</u></a>、阿法替尼、AZD9291的关系 

第一代EGFR-TKI: 易瑞沙
易瑞沙(Iressa)是第一个治疗晚期转移性非小细胞肺癌(英文缩写NSCLC)的的靶向药。
 
 
第二代TKI药物阿法替尼

阿法替尼于 2013年7月12日获FDA批准上市,用于EGFR外显子19缺失突变或外显子21(L858R)替代突变的转移性非小细胞肺癌患者。
 
第三代AZD9291

随着治疗过程延长,第一代和第二代无法避免耐药的发生。绝大部分患者EGFR-TKI一线治疗9-13个月后即出现疾病进展。科学家发现在大多数耐药患者出现了T790M基因突变。自此,第三代EGFR-TKI应运而生,那就是目前上市的英国阿斯利康公司奥希替尼(AZD9291)。
 
2002年两个临床试验IDEAL-1和IDEAL-2垫定了易瑞沙上市基础,但是好景不长,美国的一项大规模临床试验(ISEL试验)结果令人失望,服用易瑞沙的患者中位生存期只比未服药患者长0.4个月,也就是说易瑞沙几乎没怎么延长患者的寿命。易瑞沙一度从“神药”变成“废药”。
 
正常EGFR基因对控制多种细胞生长不可或缺。但是在肺癌中这一基因发生突变,导致无休止地刺激细胞生长,最终导致癌症发生。EGFR阳性占非小细胞肺癌的10%-35%,而这个数值在亚洲人更高,可以达到40%左右。也就是说40%亚洲人都适用表皮生长因子受体酷氨酸激酶拮抗剂(EGFR-TKI)药物。EGFR常见突变位置在18、19、20和21号外显子上。其中19号45%,21号外显子L858R点突变占40-45%。这时可考虑用第一代EGFR-TKI,包括进口的易瑞沙(Iressa)和特罗凯
 
所以放在罕见突变G719X(18外显子)、S768I(20外显子)和 L861Q(21外显子)治疗效用上来说,阿法替尼有更好的疗效,它也就顺势而生。
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